logo
  1. Основен
  2. Хипертония

Пълен преглед на всички видове адренергични блокери: селективен, неселективен, алфа, бета

Авторът на статията: Александра Бургута, акушер-гинеколог, висше медицинско образование със специалност обща медицина.

От тази статия ще научите какво са адреноблокатори, в кои групи са разделени. Механизмът на тяхното действие, индикации, списък на лекарства-блокери.

Адренолитици (адренергични блокери) - група от лекарства, които блокират нервните импулси, които реагират на норепинефрин и адреналин. Техният лечебен ефект е противоположен на ефекта на адреналин и норадреналин върху организма. Името на тази фармацевтична група говори само за себе си - включените в него лекарства „прекъсват” действието на адренорецепторите, разположени в сърцето и стените на кръвоносните съдове.

Такива лекарства се използват широко в кардиологията и терапевтичната практика за лечение на съдови и сърдечни заболявания. Често кардиолозите ги предписват на възрастни хора, на които е поставена диагноза артериална хипертония, сърдечни аритмии и други сърдечно-съдови заболявания.

Класификация на адренергични блокери

В стените на кръвоносните съдове има 4 вида рецептори: бета-1, бета-2, алфа-1, алфа-2-адренергични рецептори. Най-често срещаните са алфа- и бета-блокери, "изключващи" съответните адреналинови рецептори. Има и алфа-бета-блокери, които едновременно блокират всички рецептори.

Средствата за всяка група могат да бъдат селективни, избирателно прекъсвайки само един тип рецептор, например, алфа-1. И неселективни с едновременно блокиране на двата вида: бета-1 и -2 или алфа-1 и алфа-2. Например, селективни бета-блокери могат да повлияят само бета-1.

Общият механизъм на действие на адренергичните блокери

Когато норепинефрин или адреналин се отделят в кръвния поток, адренорецепторите реагират незабавно, като се свържат с него. В резултат на този процес в организма се появяват следните ефекти:

  • съдовете са стеснени;
  • пулсът се ускорява;
  • повишава се кръвното налягане;
  • повишава се нивото на кръвната захар;
  • бронхите се разширяват.

Ако има някои заболявания, например аритмия или хипертония, тогава тези ефекти са нежелани за човек, защото могат да предизвикат хипертонична криза или рецидив на заболяването. Адренергичните блокери "изключват" тези рецептори, следователно действат точно обратното:

  • разширяват кръвоносните съдове;
  • по-ниска сърдечна честота;
  • предотвратяване на висока кръвна захар;
  • тесен бронхиален лумен;
  • понижаване на кръвното налягане.

Това са общи действия, характерни за всички видове агенти от адренолитичната група. Но лекарствата се разделят на подгрупи в зависимост от ефекта върху определени рецептори. Техните действия са малко по-различни.

Чести нежелани реакции

Чести за всички адренергични блокери (алфа, бета) са:

  1. Главоболие.
  2. Умората.
  3. Сънливост.
  4. Виене на свят.
  5. Повишена нервност.
  6. Възможен краткотраен синкоп.
  7. Нарушения на нормалната активност на стомаха и храносмилането.
  8. Алергични реакции.

Тъй като лекарствата от различни подгрупи имат леко различни лечебни ефекти, нежеланите ефекти от приемането им също са различни.

Общи противопоказания за селективни и неселективни бета-блокери:

  • брадикардия;
  • синдром на слаб синус;
  • остра сърдечна недостатъчност;
  • атриовентрикуларен и синоатриален блок;
  • хипотония;
  • декомпенсирана сърдечна недостатъчност;
  • алергични към лекарствените компоненти.

Неселективни блокери не трябва да се приемат при бронхиална астма и облитерираща съдова болест, селективна - в случай на патология на периферната циркулация.

Кликнете върху снимката, за да я увеличите

Такива лекарства трябва да предпише кардиолог или терапевт. Независимият неконтролиран прием може да доведе до сериозни последици до смъртен изход, поради спиране на сърцето, кардиогенен или анафилактичен шок.

Алфа-блокери

ефект

Алфа-1 рецепторните адренергични блокери разширяват кръвоносните съдове в тялото: периферно - значително зачервяване на кожата и лигавиците; вътрешни органи - по-специално червата с бъбреците. Това увеличава периферния кръвен поток, подобрява тъканната микроциркулация. Съпротивлението на съдовете по периферията намалява, а налягането намалява и без рефлекс увеличава сърдечната честота.

Чрез намаляване на връщането на венозната кръв към предсърдията и разширяването на "периферията", натоварването върху сърцето е значително намалено. Поради облекчаването на работата му, степента на хипертрофия на лявата вентрикула, характерна за хипертоничните пациенти и възрастните с проблеми със сърцето, е намалена.

  • Засяга метаболизма на мазнините. Алфа-АВ намалява триглицеридите, „лошия” холестерол и повишава нивата на липопротеини с висока плътност. Този допълнителен ефект е добър за хора, страдащи от хипертония, обременени с атеросклероза.
  • Засяга обмяната на въглехидрати. Когато приемате лекарства, увеличава чувствителността на клетките към инсулин. Поради това, глюкозата се абсорбира по-бързо и по-ефективно, което означава, че нивото му не се увеличава в кръвта. Това действие е важно за диабетици, при които алфа-блокерите намаляват нивото на захар в кръвния поток.
  • Намалете тежестта на признаците на възпаление в органите на пикочно-половата система. Тези инструменти се използват успешно при простатна хиперплазия, за да се елиминират някои от характерните симптоми: частично изпразване на пикочния мехур, парене в уретрата, често и нощно уриниране.

Алфа-2 блокерите на адреналиновите рецептори имат обратен ефект: тесни съдове, повишават кръвното налягане. Затова в кардиологичната практика не се използва. Но те успешно лекуват импотентността у мъжете.

Списъкът на наркотиците

Таблицата съдържа списък на международните общи имена на лекарства от групата на алфа рецепторните блокери.

Фармакологична група - Алфа-блокери

Подгрупите се изключват. се даде възможност на

описание

Лекарства, които имат способността да скринират постсинаптичните алфа-адренергични рецептори от контакт с медиатор (норепинефрин) или адренергични миметици, циркулиращи в кръвта (ендогенни адреналин, лекарства), се разделят на селективна алфа1-адренергични блокери (алфузозин, празозин, доксазозин, тамсулозин, теразозин и др.) и неселективно блокиране и алфа1-, и алфа2-адренорецептори (фентоламин, троподифен, ергот-алкалоиди и техните производни, ницерголин, пропроксан, бутироксан и др.). Препаратите от тази група предотвратяват преминаването на вазоконстриктивни импулси чрез адренергични синапси и поради това причиняват разширяването на артериолите и прекапиларите. Друг ефект, медииран от блокада алфа1-адренорецептори, е подобряването на уродинамиката при доброкачествена простатна хиперплазия (виж Средства, влияещи на метаболизма в простатната жлеза и уродинамични коректори).

препарати

  • Комплект за първа помощ
  • Онлайн магазин
  • За компанията
  • Свържете се с нас
  • Контакти на издателя:
  • +7 (495) 258-97-03
  • +7 (495) 258-97-06
  • E-mail: [email protected]
  • Адрес: Русия, 123007, Москва, ул. 5-а линия, 12.

Официалният сайт на компанията радар ®. Основната енциклопедия на лекарствата и фармацевтичните стоки в руския интернет. Справочник на лекарствата Rlsnet.ru предоставя на потребителите достъп до инструкции, цени и описания на лекарства, хранителни добавки, медицински изделия, медицински изделия и други стоки. Фармакологичен справочник включва информация за състава и формата на освобождаване, фармакологично действие, показания за употреба, противопоказания, странични ефекти, лекарствени взаимодействия, метод на употреба на лекарства, фармацевтични компании. Медицинският справочник съдържа цените на лекарствата и стоките на фармацевтичния пазар в Москва и други градове на Русия.

Прехвърлянето, копирането, разпространението на информация е забранено без разрешението на LLC RLS-Patent.
Когато се цитират информационни материали, публикувани на сайта www.rlsnet.ru, се изисква препратка към източника на информация.

Много по-интересно

© РЕГИСТРАЦИЯ НА ЛЕКАРСТВАТА ОТ РУСИЯ ® Radar ®, 2000-2019.

Всички права запазени.

Търговското използване на материали не е разрешено.

Информацията е предназначена за медицински специалисти.

Списък на лекарствените бета-блокери и тяхната употреба

Хипертонията изисква задължително лечение с медикаменти. Постоянно разработване на нови лекарства за възстановяване на нормалното налягане и предотвратяване на опасни последствия, като инсулт и инфаркт. Нека погледнем по-отблизо какво представляват алфа- и бета-блокерите - списък с лекарства, индикации и противопоказания за употреба.

Механизъм на действие

Адренолитиците са лекарства, които се комбинират с един фармакологичен ефект - способността да се неутрализират адреналиновите рецептори на сърцето и кръвоносните съдове. Те изключват рецепторите, които нормално реагират на норепинефрин и адреналин. Ефектите на адренолитиците са противоположни на норепинефрина и адреналина и се характеризират с намаляване на налягането, разширяване на кръвоносните съдове и стесняване на лумена на бронхите, намаляване на кръвната глюкоза. Лекарствата засягат рецепторите, локализирани в сърцето и стените на кръвоносните съдове.

Препаратите на алфа-блокерите имат разширяващ ефект върху съдовете на органите, особено върху кожата, лигавиците, бъбреците и червата. Поради това се получава антихипертензивен ефект, намаляване на периферната съдова резистентност, подобряване на кръвния поток и кръвоснабдяване на периферните тъкани.

Помислете какво са бета-блокерите. Това е група лекарства, които се свързват с бета-адренорецепторите и блокират ефекта на катехоламините (норепинефрин и адреналин) върху тях. Те се считат за основни лекарства за лечение на есенциална артериална хипертония и повишено налягане. Те са били използвани за тази цел от 60-те години на 20-ти век.

Механизмът на действие се изразява в способността да се блокират бета-адренорецепторите на сърцето и другите тъкани. В този случай възникват следните ефекти:

  • Намаляване на сърдечната честота и сърдечния дебит. Поради това, необходимостта от миокард в кислорода става по-малко, броят на обезпеченията се увеличава и миокардният кръвен поток се преразпределя. Бета-блокерите осигуряват миокардна защита, намалявайки риска от инфаркт и усложнения след него;
  • Намалено периферно съдово съпротивление поради намаляване на продукцията на ренин;
  • Намаляване на освобождаването на норепинефрин от нервните влакна;
  • Повишено производство на вазодилататори, като простагландин е2, азотен оксид и простациклин;
  • Понижаване на кръвното налягане;
  • Намаляване на абсорбцията на натриевия йон в бъбречната област и чувствителност на каротидния синус и барорецепторите на аортната дъга.

Бета-блокерите притежават не само хипотензивно действие, но и редица други свойства:

  • Антиаритмична активност, дължаща се на инхибиране на катехоламинните ефекти, намаляване на скоростта на импулсите в областта на атриовентрикуларната преграда и забавяне на синусовия ритъм;
  • Антиангинална активност. Бета-1 адренергичните рецептори на съдовете и миокарда са блокирани. Поради това, сърдечната честота намалява, свиваемостта на миокарда, кръвното налягане, продължителността на диастолата се увеличава, коронарният кръвен поток става по-добър. Като цяло, необходимостта от кислород в сърцето намалява, нараства толерантността към физическия стрес, намаляват периоди на исхемия, честотата на пристъпите на ангина при пациенти с постинфарктна стенокардия намалява;
  • Антитромбоцитна способност. Тромбоцитната агрегация се забавя, стимулира се синтеза на простациклин, намалява вискозитета на кръвта;
  • Антиоксидантна активност. Настъпва инхибиране на свободните мастни киселини, причинени от катехоламини. Намалява нуждата от кислород за по-нататъшен метаболизъм;
  • Притокът на венозна кръв към сърцето намалява;
  • Инсулиновата секреция намалява поради инхибиране на гликогенолизата;
  • Настъпва успокоително действие, контрактилитетът на матката се увеличава по време на бременността.

Показания за прием

Алфа-1 блокерите се предписват за следните патологии:

  • хипертония (за намаляване на кръвното налягане);
  • CHF (комбинирано лечение);
  • доброкачествен характер на простатната хиперплазия.

Алфа-1,2-блокерите се използват при следните условия:

  • патология на мозъчното кръвообращение;
  • мигрена;
  • деменция, дължаща се на съдов компонент;
  • патология на периферното кръвообращение;
  • проблеми с урината поради неврогенния пикочен мехур;
  • диабетна ангиопатия;
  • дистрофични заболявания на роговицата;
  • световъртеж и патология на функционирането на вестибуларния апарат, свързани с васкуларния фактор;
  • невропатия на зрителния нерв, свързана с исхемия;
  • хипертрофия на простатата.

Важно: Алфа-2-адренергичните блокери се предписват само по време на лечението на импотентност при мъжете.

Неселективни бета-1,2-блокери се използват при лечението на следните патологии:

  • хипертония;
  • повишаване на вътреочното налягане;
  • мигрена (профилактични цели);
  • хипертрофична кардиомиопатия;
  • инфаркт;
  • синусова тахикардия;
  • тремор;
  • бигеминия, надкамерни и вентрикуларни аритмии, тригеминия (профилактични цели);
  • стенокардия на усилие;
  • пролапс на митралната клапа.

Селективните бета-1 блокери също се наричат ​​кардио-селективни поради тяхното въздействие върху сърцето и по-малко върху кръвното налягане и кръвоносните съдове. Те се изписват в следните държави:

  • исхемична болест на сърцето;
  • акатизия поради приема на невролептици;
  • различни аритмии;
  • пролапс на митралната клапа;
  • мигрена (профилактични цели);
  • невроциркулираща дистония (хипертоничен вид);
  • хиперкинетичен сърдечен синдром;
  • артериална хипертония (ниска или умерена);
  • тремор, феохромоцитом, тиреотоксикоза (състав на комплексно лечение);
  • миокарден инфаркт (след инфаркт и за да се предотврати втори);
  • хипертрофична кардиомиопатия.

Алфа-бета-блокерите се изхвърлят в следните случаи:

  • аритмия;
  • стабилна ангина;
  • CHF (комбинирано лечение);
  • високо кръвно налягане;
  • глаукома (капки за очи);
  • хипертонична криза.

Класификация на лекарствата

Съществуват четири вида адренорецептори в стените на съдовете (алфа 1 и 2, бета 1 и 2). Лекарствата от групата на адренергичните блокери могат да блокират различни видове рецептори (например, само бета-1-адренергични рецептори). Препаратите се разделят на групи в зависимост от затварянето на определени типове рецептори:

  • алфа-1-блокери (силодозин, теразозин, празозин, алфузозин, урапидил, тамсулозин, доксазозин);
  • алфа-2 блокери (йохимбин);
  • алфа-1, 2-блокери (дихидроерготамин, дихидроерготоксин, фентоламин, ницерголин, дихидроергокристин, профоксан, алфа дихидроергокриптин).

Бета-блокерите се разделят на следните групи:

  • неселективни адреноблокатори (тимолол, метипранолол, соталол, пиндолол, надолол, бопиндолол, окпренолол, пропранолол);
  • селективни (кардиоселективни) адренергични блокери (ацебутолол, есмолол, небиволол, бисопролол, бетаксолол, атенолол, талинолол, езатенолол, целипролол, метопролол).

Списъкът на алфа-бета-блокерите (те включват едновременно алфа и бета-адренорецептори):

Забележка: Класификацията изброява имената на активните вещества, които са част от лекарствата в определена група блокери.

Бета-блокерите също идват със или без вътрешна симпатикомиметична активност. Тази класификация се счита за спомагателна, тъй като се използва от експерти за избор на необходимото лекарство.

Списъкът на наркотиците

Общи имена за алфа-1-блокери:

  • Atenol;
  • Atenova;
  • Atenolan;
  • Betakard;
  • Tenormin;
  • Sektral;
  • Betoftan;
  • Ksonef;
  • Optibetol;
  • Bisogamma;
  • бизопролол;
  • Concor;
  • Тирезий;
  • betalok;
  • Serdol;
  • Binelol;
  • Kordanum;
  • Breviblok.

Странични ефекти

Чести нежелани реакции от приема на адренергични блокери:

  • стомашно-чревния тракт: гадене, диария, запек, билиарна дискинезия, исхемичен колит, газове;
  • ендокринна система: хипо- или хипергликемия при пациенти със захарен диабет, инхибиране на гликогенолиза;
  • отделителна система: намаляване на гломерулната филтрация и бъбречен кръвен поток, потентност и сексуално желание;
  • синдром на отнемане: чести пристъпи на ангина пекторис, повишена сърдечна честота;
  • сърдечно-съдова система: нарушен приток на кръв в ръцете и краката, белодробен оток или сърдечна астма, брадикардия, хипотония, атриовентрикуларна блокада;
  • дихателна система: бронхоспазъм;
  • централна нервна система: умора, слабост, проблеми със съня, депресии, проблеми с паметта, халюцинации, парестезия, емоционална мобилност, замаяност, главоболие.

Странични ефекти от приемането на алфа-1 блокери:

  • подуване;
  • силно намаляване на налягането;
  • аритмия и тахикардия;
  • задух;
  • хрема;
  • сухота в устата;
  • болка в гърдите;
  • понижено либидо;
  • болка с ерекция;
  • уринарна инконтиненция.

Странични ефекти при използване на алфа-2 рецепторни блокери:

  • увеличаване на налягането;
  • тревожност, прекомерна раздразнителност, раздразнителност и двигателна активност;
  • тремор;
  • намаляване на честотата на уриниране и обем на течността.

Странични ефекти от алфа-1 и -2-блокери:

  • намален апетит;
  • проблеми със съня;
  • прекомерно изпотяване;
  • студени ръце и крака;
  • треска;
  • повишаване на киселинността в стомаха.

Чести нежелани реакции на бета-блокерите:

  • обща слабост;
  • забавени реакции;
  • депресирано състояние;
  • сънливост;
  • изтръпване и студенина на крайниците;
  • намалено зрение и лошо вкусово възприятие (временно);
  • диспепсия;
  • брадикардия;
  • конюнктивит.

Неселективните бета-блокери могат да доведат до следните условия:

  • патология на зрението (замъглено, чувство, че чуждо тяло е попаднало в окото, сълзене, двойственост, парене);
  • сърдечна исхемия;
  • колит;
  • кашлица с възможни пристъпи на задавяне;
  • рязко намаляване на налягането;
  • импотентност;
  • припадъци;
  • хрема;
  • повишаване на пикочната киселина в кръвта, калия и триглицеридите.

Алфа-бета-блокерите имат следните нежелани реакции:

  • намаляване на тромбоцитите и левкоцитите в кръвта;
  • образуване на кръв в урината;
  • повишаване на холестерола, захарта и билирубина;
  • патология провеждане импулси на сърцето, понякога идва до блокада;
  • нарушена периферна циркулация.

Взаимодействие с други лекарства

Благоприятна съвместимост с алфа блокерите в следните лекарства:

  1. Диуретици. Има активиране на системата ренин-ангиотензин-алдостерон и не се запазват сол и течност в организма. Хипотензивният ефект се засилва, отрицателният ефект на диуретиците върху нивото на липидите се намалява.
  2. Бета-блокерите могат да се комбинират с алфа-блокери (алфа-бета-блокери проксодолол, лабеталол и др.) Хипотензивният ефект се засилва заедно с намаляване на сърдечния минутен обем на сърцето и общо периферно съдово съпротивление.

Благоприятна комбинация от бета-блокери с други лекарства:

  1. Успешна комбинация с нитрати, особено ако пациентът страда не само от хипертония, но и от исхемична болест на сърцето. Налице е повишаване на хипотензивния ефект, брадикардия се изравнява от тахикардия, причинена от нитрати.
  2. Комбинация с диуретици. Ефектът на диуретиците се увеличава и удължава поради инхибиране на освобождаването на ренин от бъбреците от бета-блокерите.
  3. АСЕ инхибитори и блокери на ангиотензин рецептори. Ако има резистентни към ефектите аритмии, можете внимателно да комбинирате приема с хинидин и новокаинамид.
  4. Блокери на калциевите канали на дихидропиридиновата група (кордафен, нифедипин, никирдипин, фенигидин). Можете да комбинирате с повишено внимание и в малки дози.
  1. Блокери на калциевите канали, които принадлежат към групата на верапамил (изоптин, галопамил, верапамил, финоптин). Честотата и силата на сърдечните контракции са намалени, атриовентрикуларната проводимост се влошава, хипотония, брадикардия, остра лявокамерна недостатъчност и атриовентрикуларна блокада.
  2. Симпатолитици - октадин, резерпин и лекарства с него в състава (Rauvazan, Brynerdin, Adelfan, Rundatin, Cristepin, Triresid). Наблюдава се рязко отслабване на симпатиковото въздействие върху миокарда и могат да възникнат усложнения, свързани с това.
  3. Сърдечни гликозиди, директни М-холиномиметици, антихолинестеразни лекарства и трициклични антидепресанти. Вероятността от блокада, брадиаритмия и сърдечен арест се увеличава.
  4. Антидепресанти-МАО инхибитори. Има възможност за хипертонична криза.
  5. Типични и атипични бета адреномиметици и антихистамини. Има отслабване на тези лекарства, когато се използва заедно с бета-блокери.
  6. Инсулин и лекарства за намаляване на захарта. Налице е повишаване на хипокликемичния ефект.
  7. Салицилати и бутадиона. Налице е отслабване на противовъзпалителните ефекти;
  8. Косвени антикоагуланти. Наблюдава се отслабване на антитромботичния ефект.

Противопоказания

Противопоказания за получаване на алфа-1 блокери:

  • бременност;
  • кърмене;
  • стеноза на митралните или аортните клапани;
  • тежка патология на черния дроб;
  • прекомерна чувствителност към компонентите на лекарството;
  • сърдечни дефекти, дължащи се на намалено налягане на вентрикуларното пълнене;
  • тежка бъбречна недостатъчност;
  • ортостатична хипотония;
  • сърдечна недостатъчност поради сърдечна тампонада или констриктивен перикардит.

Противопоказания за получаване на алфа-1,2-блокери:

  • хипотония;
  • остро кървене;
  • кърмене;
  • бременност;
  • миокарден инфаркт, настъпил преди по-малко от три месеца;
  • брадикардия;
  • прекомерна чувствителност към компонентите на лекарството;
  • органични сърдечни заболявания;
  • атеросклероза на периферните съдове в тежка форма.
  • прекомерна чувствителност към компонентите на лекарството;
  • тежка патология на бъбреците или черния дроб;
  • скача кръвно налягане;
  • неконтролирана хипертония или хипотония.

Общи противопоказания за приемане на неселективни и селективни бета-блокери:

  • прекомерна чувствителност към компонентите на лекарството;
  • кардиогенен шок;
  • синоатриална блокада;
  • слабост на синусовия възел;
  • хипотония (кръвно налягане по-малко от 100 mm);
  • остра сърдечна недостатъчност;
  • атриовентрикуларен блок втора или трета степен;
  • брадикардия (пулс по-малък от 55 уд / мин);
  • CHF при декомпенсация;

Противопоказания за получаване на неселективни бета-блокери:

  • бронхиална астма;
  • кръвоносни съдови заболявания;
  • Prinzmetal angina pectoris.
  • кърмене;
  • бременност;
  • патология на периферното кръвообращение.

Считани лекарства, пациентите с хипертония трябва да се използват строго съгласно инструкциите и в дозата, предписана от лекаря. Самолечението може да бъде опасно. При първата поява на странични ефекти трябва незабавно да се свържете с медицинска институция.

Адренергични блокери - какво е това?

Адренергичните блокери играят важна роля в лечението на заболявания на сърцето и кръвоносните съдове. Това са лекарства, които инхибират работата на адренергичните рецептори, което помага да се предотврати стеснението на венозните стени, да се намали високото кръвно налягане и да се нормализира сърдечния ритъм.

За лечение на сърдечни и съдови заболявания се използват адренергични блокери

Какво представляват адреноблокаторите?

Адренергични блокери (адренолитици) - група лекарства, които засягат адренергичните импулси в стените на съдовете и сърдечните тъкани, които реагират на адреналин и норепинефрин. Техният механизъм на действие е, че блокират същите тези адренорецептори, поради което се постига терапевтичният ефект, необходим за сърдечните патологии:

  • намалява налягането;
  • разширяване на лумена в съдовете;
  • намалява кръвната захар;

Класификация лекарства adrenolitikov

Рецепторите, разположени в съдовете и гладките мускули на сърцето, са разделени на алфа-1, алфа-2 и бета-1, бета-2.

В зависимост от това кои адренергични импулси трябва да бъдат блокирани, се различават 3 основни групи адренолитици:

  • алфа блокери;
  • бета-блокери;
  • алфа бета-блокери.

Всяка група инхибира само тези прояви, които възникват в резултат на работата на специфични рецептори (бета, алфа или алфа-бета едновременно).

Блокира алфа адренергични рецептори

Алфа блокерите могат да бъдат от 3 вида:

  • лекарства, които блокират алфа-1 рецептори;
  • лекарства, засягащи алфа-2 импулси;
  • комбинирани лекарства, които блокират алфа-1,2 импулси.

Основните групи алфа-блокери

Фармакология на груповите лекарства (предимно алфа-1 блокери) - увеличаване на лумена във вените, артериите и капилярите.

Това позволява:

  • намаляване на устойчивостта на съдовите стени;
  • намаляване на налягането;
  • минимизиране на тежестта върху сърцето и улесняване на работата му;
  • намаляване степента на удебеляване на стените на лявата камера;
  • нормализира мастната тъкан;
  • стабилизира въглехидратния метаболизъм (повишена чувствителност към инсулин, нормална захар в плазмата).

Таблица "Списък на най-добрите алфа-адренергични блокери"

период на бременност и време на кърмене;

сериозни нарушения в черния дроб;

тежки сърдечни дефекти (аортна стеноза)

дискомфорт в гърдите отляво;

задух, недостиг на въздух;

появата на подуване на ръцете и краката;

намаляване на налягането до критични стойности

раздразнителност, повишена активност и раздразнителност;

проблеми с уринирането (намаляване на количеството на отделената течност и честотата на t

Нарушения на периферния кръвен поток (диабетна микроангиопатия, акроцианоза) t

Патологични процеси в меките тъкани на ръцете и краката (язвени процеси, дължащи се на клетъчна некроза, в резултат на тромбофлебит, напреднала атеросклероза t

увеличаване на количеството пот;

постоянно усещане за студ в краката и ръцете;

трескаво състояние (повишаване на температурата);

Сред алфа-адренергичните блокери на новото поколение Тамсулосин има висока ефективност. Използва се при простатит, тъй като намалява добре тонуса на меките тъкани на простатната жлеза, нормализира потока на урината и намалява неприятните симптоми при доброкачествени лезии на простатата.

Лекарството се понася добре от организма, но може да има странични ефекти:

  • повръщане, диария;
  • замаяност, мигрена;
  • сърцебиене, болка в гърдите;
  • алергичен обрив, хрема.
Tamsulosin не се препоръчва за употреба с индивидуална непоносимост към компонентите на лекарството, понижено налягане, както и при тежки заболявания на бъбреците и черния дроб.

Бета блокери

Фармакологията на лекарствата от групата на бета-блокерите е, че те пречат на стимулирането на адреналин бета1 или бета1.2 импулси. Такъв ефект потиска увеличаването на контракциите на сърцето и инхибира голяма кръв, а също така не позволява рязко разширяване на лумена на бронхите.

Всички бета-адреноблокатори са разделени на 2 подгрупи - селективни (кардиоселективни, бета-1 рецепторни антагонисти) и неселективни (блокиране на адреналин в две посоки едновременно - бета-1 и бета-2 импулси).

Механизмът на действие на бета-блокерите

Използването на кардио-селективни лекарства за лечение на сърдечни патологии позволява да се постигне следният терапевтичен ефект:

  • намалена сърдечна честота (намалява риска от тахикардия);
  • намалява натоварването на сърцето;
  • намалява честотата на пристъпите на ангина, изглаждат се неприятните симптоми на заболяването;
  • повишава стабилността на сърдечната система към емоционалния, психическия и физическия стрес.

Приемането на бета-блокери помага за нормализиране на общото състояние на пациент, страдащ от сърдечни заболявания, както и за намаляване на риска от хипогликемия при диабетици, предотвратяване на остър бронхоспазъм при астматици.

Неселективните адренергични блокери намаляват общата съдова резистентност на периферния кръвен поток и влияят върху тонуса на стените, което допринася за:

  • намаляване на сърдечната честота;
  • нормализиране на налягането (с хипертония);
  • намаляване на миокардната контрактилна активност и повишаване на резистентността към хипоксия;
  • предотвратяване на аритмии поради намаляване на възбудимостта в сърдечната проводимост;
  • избягване на остро увреждане на кръвообращението в мозъка.

Блокери: функции за действие, приложения

Групата адренергични блокери притежава лекарства, които могат да блокират нервните импулси, отговорни за реакцията към адреналин и норепинефрин. Тези средства се използват за лечение на патологии на сърцето и кръвоносните съдове.

Повечето пациенти с подходящи патологии се интересуват от това какво е - адренергични блокери, когато се прилагат, и какви странични ефекти могат да причинят. Това ще бъде обсъдено по-долу.

класификация

Стените на кръвоносните съдове имат 4 вида рецептори: α-1, α-2, β-1, β-2. Съответно, в клиничната практика се използват алфа- и бета-блокери. Тяхното действие е насочено към блокиране на определен тип рецептори. А-бета блокерите забраняват всички адреналинови и норадреналинови рецептори.

Таблетките от всяка група са два вида: селективно блокиране само на един тип рецептор, неселективна прекъсваща комуникация с всички тях.

Съществува определена класификация на лекарствата от въпросната група.

  • а-1 блокери;
  • а-2;
  • а-1 и а-2.

Функции за действие

Когато адреналин или норепинефрин влязат в кръвта, адренорецепторите реагират на тези вещества. В отговор се развиват следните процеси в организма:

  • луменът на съдовете се стеснява;
  • миокардните контракции стават все по-чести;
  • повишава се кръвното налягане;
  • нивото на гликемия се увеличава;
  • увеличава бронхиалния лумен.

При патологии на сърцето и кръвоносните съдове тези ефекти са опасни за човешкото здраве и живот. Следователно, за да се облекчат такива явления, е необходимо да се вземат лекарства, които блокират освобождаването на надбъбречните хормони в кръвта.

Адренергичните блокери имат обратен механизъм на действие. Моделът на алфа и бета-блокери се различава в зависимост от това какъв тип рецептор е блокиран. При различни патологии се определят адреноблокаторите от определен тип и тяхната замяна е категорично неприемлива.

Действащи алфа блокери

Те разширяват периферните и вътрешните съдове. Това ви позволява да увеличите притока на кръв, да подобрите микроциркулацията на тъканите. Намалява се кръвното налягане на човек и това може да се постигне без увеличаване на пулса.

Тези средства намаляват значително тежестта върху сърцето чрез намаляване на обема на венозната кръв, влизаща в атриума.

Други ефекти от а-блокерите: t

  • понижаване на триглицеридите и лошия холестерол;
  • повишени нива на "добър" холестерол;
  • активиране на клетъчната чувствителност към инсулин;
  • подобрено усвояване на глюкозата;
  • намаляване на интензивността на признаците на възпаление в пикочните и гениталните системи.

Алфа-2 блокерите свиват кръвоносните съдове и увеличават налягането в артериите. В кардиологията те практически не се използват.

Действието на бета-блокерите

Разликата между селективните β-1 блокери е, че те имат положителен ефект върху функционалността на сърцето. Тяхното използване ви позволява да постигнете следните ефекти:

  • понижаване на активността на водача на сърдечния ритъм и елиминиране на аритмии;
  • намаляване на сърдечната честота;
  • регулиране на миокардна възбудимост на фона на повишен емоционален стрес;
  • намаляване на необходимостта от сърдечен мускул за кислород;
  • понижаване на кръвното налягане;
  • облекчаване на пристъп на ангина;
  • намаляване на стреса върху сърцето по време на сърдечна недостатъчност;
  • понижаване на нивата на кръвната захар.

Неселективните лекарства β-адренергични блокери имат следните ефекти:

  • предотвратяване на адхезия на кръвни елементи;
  • повишена контракция на гладките мускули;
  • релаксация на сфинктера на пикочния мехур;
  • повишен бронхиален тон;
  • намаляване на вътреочното налягане;
  • намаляване на вероятността от остър сърдечен пристъп.

Действие алфа бета блокери

Тези лекарства намаляват кръвното налягане и вътре в очите. Принос за нормализирането на триглицеридите, LDL. Те дават забележим хипотензивен ефект, без да нарушават притока на кръв в бъбреците.

Приемането на тези средства подобрява механизма на адаптация на сърцето към физически и нервни натоварвания. Това ви позволява да нормализирате ритъма на контракциите му, да облекчите състоянието на пациента със сърдечни дефекти.

Когато е показано лечение

В такива случаи се назначават алфа1-блокери:

  • артериална хипертония;
  • увеличаване на сърдечния мускул;
  • увеличена простата при мъжете.

Показания за използване на α-1 и 2 блокери:

  • нарушения на трофичната мека тъкан с различен произход;
  • изразена атеросклероза;
  • диабетни нарушения на периферната кръвоносна система;
  • endarteritis;
  • akrozianoz;
  • мигрена;
  • състояние след инсулт;
  • намаляване на интелектуалната дейност;
  • вестибуларни нарушения;
  • неврогенност на пикочния мехур;
  • възпаление на простатата.

Алфа2-блокерите се предписват за еректилни нарушения при мъжете.

Силно селективни бета-блокери се използват при лечение на заболявания като:

  • заболяване на коронарната артерия;
  • хипертония;
  • хипертрофична кардиомиопатия;
  • аритмия;
  • мигрена;
  • дефекти на митралната клапа;
  • инфаркт;
  • с IRR (с хипертоничен тип невроциркулаторна дистония);
  • двигателна стимулация при приемане на невролептици;
  • повишена тироидна активност (комплексно лечение).

Неселективни бета-блокери се използват за:

  • хипертония;
  • увеличаване на лявата камера;
  • ангина с напрежение;
  • дисфункция на митралната клапа;
  • повишена сърдечна честота;
  • глаукома;
  • Малък синдром - рядка нервна генетична болест, при която има тремор на мускулите на ръцете;
  • с цел предотвратяване на кръвоизливи по време на раждане и женска генитална хирургия.

Накрая, за такива заболявания се препоръчва да се вземат α-β-блокери:

  • с хипертония (включително за предотвратяване развитието на хипертонична криза);
  • откритоъгълна глаукома;
  • стабилна ангина пекторис;
  • аритмии;
  • сърдечни дефекти;
  • сърдечна недостатъчност.

Употреба при патологии на сърдечно-съдовата система

При лечението на тези заболявания водещо място заемат бета-адренергичните блокери.

Най-селективни са бизопролол и небиволол. Блокирането на адренорецепторите спомага за намаляване на свиваемостта на сърдечния мускул, забавя скоростта на нервния импулс.

Употребата на съвременни бета-блокери дава такива положителни ефекти:

  • намаляване на сърдечната честота;
  • подобряване на метаболизма на миокарда;
  • нормализиране на съдовата система;
  • подобряване на функцията на лявата камера, увеличаване на фракцията на изтласкване;
  • нормален сърдечен ритъм;
  • понижаване на кръвното налягане;
  • намален риск от тромбоцитна агрегация.

Странични ефекти

Списъкът на страничните ефекти зависи от лекарствата.

Алармените блокиращи устройства могат да задействат:

  • подуване;
  • рязък спад на кръвното налягане поради силно изразения хипотензивен ефект;
  • аритмия;
  • хрема;
  • понижено либидо;
  • напикаване;
  • болка по време на ерекция.
  • увеличаване на налягането;
  • тревожност, раздразнителност, повишена раздразнителност;
  • мускулен тремор;
  • нарушения на уринирането.

Неселективните лекарства от тази група могат да причинят:

  • разстройства на апетита;
  • нарушения на съня;
  • повишено изпотяване;
  • чувство на студ в крайниците;
  • усещане за топлина в тялото;
  • хиперацидност на стомашния сок.

Селективните бета-блокери могат да причинят:

  • обща слабост;
  • забавяне на нервните и психичните реакции;
  • тежка сънливост и депресия;
  • намалена зрителна острота и нарушение на вкусовото възприятие;
  • изтръпване на краката;
  • намаляване на сърдечната честота;
  • диспептични явления;
  • аритмични явления.

Неселективните бета-блокери могат да проявят следните странични ефекти:

  • зрителни нарушения от различно естество: „мъгла” в очите, чувство в тях на чуждо тяло, увеличено изтичане на сълзи, диплопия („удвояване” на погледа);
  • ринит;
  • кашлица;
  • задушаване;
  • силен спад на налягането;
  • синкопално състояние;
  • еректилна дисфункция при мъжете;
  • възпаление на лигавицата на дебелото черво;
  • хиперкалиемия;
  • увеличаване на триглицеридите и урите.

Приемането на алфа-бета-блокери може да причини тези странични ефекти при пациент:

  • тромбоцитопения и левкопения;
  • остро нарушение на провеждането на импулси, излъчвани от сърцето;
  • периферна циркулаторна дисфункция;
  • хематурия;
  • хипергликемия;
  • хиперхолестеролемия и хипербилирубинемия.

Списъкът на наркотиците

Селективните (а-1) адренергични блокери включват:

  • Eupressil;
  • Setegis;
  • Tamsulon;
  • доксазозин
  • Alfuzosin.

Неселективни (α1-2 блокери):

  • Сермион;
  • Рейдергин (клавор, ергоксил, оптимин);
  • pirroksan;
  • Dibazin.

Най-известният представител на α-2 адренергичните блокери е Йохимбин.

Списък на лекарствата β-1 адренергични блокери:

  • Атенол (Tenolol);
  • Lokren;
  • бизопролол;
  • Breviblok;
  • Tseliprol;
  • Kordanum.

Неселективните бета-адренергични блокери включват:

  • Sandonorm;
  • betalok;
  • Анаприлин (Obzidan, Polotin, Propral);
  • Тимолол (арутимол);
  • Sloutrazikor.

Лекарства от ново поколение

Адренергичните блокери на новото поколение имат много предимства пред „старите” лекарства. Плюс факта, че те се приемат веднъж на ден. Средствата от последното поколение причиняват много по-малко странични ефекти.

Тези лекарства включват Celiprolol, Bucindolol, Carvedilol. Тези лекарства имат допълнителни вазодилатиращи свойства.

Функции за приемане

Преди започване на лечението пациентът трябва да информира лекаря за наличието на заболявания, които могат да бъдат основание за отмяна на адренергичните блокери.

Лекарства от тази група се приемат по време или след хранене. Това намалява възможните отрицателни ефекти на лекарствата върху организма. Продължителността на приема, режима на дозиране и други нюанси, определени от лекаря.

По време на приемането трябва постоянно да проверявате сърдечната честота. Ако този показател значително се намали, дозата трябва да се промени. Не можете самостоятелно да спрете приема на лекарството, да започнете да използвате други средства.

Противопоказания за получаване

Тези средства са строго забранени за използване при такива патологии и условия като:

  1. Бременност и период на кърмене.
  2. Алергична реакция към лекарствения компонент.
  3. Тежки нарушения на черния дроб и бъбреците.
  4. Намалено налягане (хипотония).
  5. Брадикардия - намаляване на честотата на сърдечните контракции.
  6. Сърдечни дефекти.

С изключително внимание трябва да се приемат блокери за лица, страдащи от диабет. По време на лечението трябва постоянно да следите нивото на кръвната захар.

При астма лекарят трябва да избере други лекарства. Някои блокери са много опасни за пациента поради наличието на противопоказания.

Адренергичните блокери са лекарства на избор при лечението на много заболявания. За да имат желания ефект, те трябва да се вземат точно според схемата, посочена от лекаря. Неспазването на това правило може да доведе до рязко влошаване на здравето.

Алфа-блокери

Адренорецепторите, които са чувствителни към катехол амини, се намират в различни органи и се различават един от друг по своята функционалност и чувствителност. Те също се различават по променливостта на реакциите, които се проявяват по време на тяхното активиране.

Лекарства, които влияят на чувствителността на някои рецептори, включват лекарства алфа-блокери. Към подвидовете от този клас се отнасят неселективните средства. От 1980 г. насам се използват и селективни лекарства за терапия.

Какво е алфа блокери?

Ефектът, получен от приемането на определената група лекарства, вече е ясно от заглавието.

Лекарствата се препоръчват както отделно от други лекарства, така и като част от комплексната терапия.

Механизъм на действие

Ефектът, наблюдаван след прилагане, зависи от вида на блокиращите алфа рецептори. Обикновено те се разделят на две групи: а1 и а2. Отговорът на организма върху ефектите на блокерите е по-удобен за разглеждане в таблицата.

Таблица 1. Механизмът на действие на алфа-блокерите, които засягат адренергичните рецептори a1

Блокирането на рецептори от тип а2 с помощта на алфа-блокери се различава в различен резултат, а именно, води до:

  • стесняване на лумена на кръвоносните съдове;
  • увеличаване на налягането;
  • освобождаване на норепинефрин;
  • повишаване на двигателната активност;
  • повишено либидо и нормализиране на сексуалните функции;
  • стимулира централната нервна система и др.

Механизмът на действие на алфа-блокерите

класификация

За терапевтични цели използвайте няколко вида лекарства. Те се отличават със своите селективни или неселективни ефекти върху рецепторите.

селективен

Тези лекарства действат селективно върху рецепторите, по-специално те засягат адренергичните рецептори от тип а1. Понастоящем класификацията на селективните алфа-блокери включва няколко подгрупи, които се различават по продължителността на тяхното действие. Лекарствата, които имат кратък ефект включват празозин. Продължително действие, наблюдавано при теразозин и доксазозин. В допълнение, уроселективните блокери, които засягат адренорецепторите, разположени в мускулите на урогениталния тракт, се изолират в отделна група.

неселективен

За разлика от предишните лекарства, тези алфа блокери действат безразборно. Те блокират периферните алфа рецептори от тип а1 и тип а2. Неселективният ефект на алфа-блокерите води до краткосрочно понижаване на кръвното налягане поради ефекта върху a1. Въпреки това блокирането на алфа-2-адренорецепторите стимулира отделянето на норепинефрин, което води до изравняване на хипотензивния ефект.

Списък с лекарства

Адренорецепторните блокери имат широк спектър от функции на приложение. Присвояване на средства може само специалист. Разгледайте някои от инструментите от този клас в таблицата.

Таблица 2. Списък на лекарствата алфа-блокери, които засягат рецепторите а1 и а2

Активна съставка: Празозин

Активна съставка: Доксазозин

Активна съставка: Теразозин

Активна съставка: Доксазозин

А1 и а2 рецепторни блокери

Активна съставка: Никерголин

Активна съставка: Proroxan

свидетелство

Широкият обхват на действие позволява използването на класови лекарства за лечение на различни заболявания. Най-често средствата се използват в кардиологичната практика, както и за лечение на патологии на урогениталната система.

Доброкачествена хиперплазия на простатата

Преди това заболяването, което е доброкачествена лезия в простатната жлеза, се нарича аденома на простатата. Средно всеки втори мъж, навършил 40-45 години, страда от тази патология.

За да се облекчи състоянието, могат да бъдат препоръчани алфа-адренергични блокери, които засягат рецепторите на а1. Те спомагат за намаляване на тонуса на гладката мускулатура на простатната жлеза и уретрата, отпускат шията на пикочния мехур.

хипертония

Редовно високо кръвно налягане до 140/90 mm Hg. стълб и повече се нарича артериална хипертония (хипертония). За да се намали налягането, специалистите в някои случаи предписват a1 блокери. Алфа-адренергичните блокери при хипертония от селективен тип спомагат за намаляване на налягането, без да увеличават броя на сърдечните контракции. Класовите лекарства намаляват пред-и пост-натоварването на мускулната тъкан на сърцето. Продуктите имат дълготраен ефект - до 24 часа.

Други сърдечно-съдови заболявания

Алфа-блокерите a1 имат други индикации за употреба. По-специално, средствата се препоръчват за лечение на сърдечна недостатъчност. Лекарствата дават изразен обратен ефект при левокамерна хипертрофия. Що се отнася до a2 рецепторните блокери, те се препоръчват за нарушена еректилна функция и импотентност.

Противопоказания

Преди употреба наркотици трябва да са запознати с ограниченията за тяхната употреба.

Таблица 3. Противопоказания за лечение с алфа-адреноблокатори а1

А2 блокерите не се препоръчват за кървене, кървене, простатна хиперплазия, диабет, депресивно емоционално състояние, бременност и др. Повече информация може да се намери в инструкциите за конкретно лекарство.

Артериална хипертония като фактор за развитието на инсулт

Странични ефекти от приема

Най-очевидните негативни явления, причинени от приемането на a1 блокери, включват понижаване на кръвното налягане и ортостатичен колапс. Като правило, тези странични ефекти се наблюдават след първата употреба на алфа-блокер (явлението "първа доза"). Също така се открива при пациенти:

  • главоболие, замаяност;
  • бърза умора, сънливост, намалена производителност;
  • обостряне на исхемична болест;
  • увеличаване на риска от постурални явления и др.

Инструкции за употреба на някои таблетки

Анотацията към лекарствата включва подробни данни за механизма на действие, режима на приложение и характеристиките на употреба. Някои аспекти, описани в инструкциите за алфа-блокери, са дадени по-долу.

доксазозин

За предотвратяване на ефекта „първа доза” се препоръчва да се предпише лекарството, като се започне с минимално количество от 0,5-1 mg. В допълнение, има специална форма на този алфа-блокер, който има контролирано освобождаване на активното вещество.

Използването му допринася за по-лекото намаляване на систоличното и диастолното налягане. В този случай не се изисква намаляване на дозата при първото приложение.

Cardura

Лекарството се основава на доксазозин мезилат, произведен в Германия. Алфа блокерът води до значително намаляване на налягането. Дори при продължителна терапия пациентите не показват никаква толерантност към това лекарство. В допълнение към хипотензивния ефект, има благоприятен ефект върху еректилната функция.

празозин

Провеждане на фармакологична терапия се препоръчва да се започне с малко количество - 0,5-1 мг, за да се избегне ясно изразено понижение на кръвното налягане. Постепенно се увеличава дневното количество алфа-блокери. Максималната дневна доза е 7,5 mg. Като правило лекарството се понася добре.

теразозин

Това може да доведе до намалена производителност, болки в главата, нарушено зрение, шум в ушите, промени в сърдечния ритъм, диспептични нарушения и др.

Setegis

Setegis - алфа блокер, произведен в Унгария. Той е аналогичен на предишното лекарство. Дневната доза Setegis се избира индивидуално, на базата на кръвното налягане на конкретен пациент. Препоръчително е да се започне приемане с минимално количество, като постепенно се увеличава mg.

Полезно видео

От следващото видео можете да научите полезна информация за ролята на алфа-блокерите в лечението на хипертония:

Допълнителни Статии За Емболия

Corinfar: инструкции за употреба и ревюта

Хипертония

Получаване и декодиране по възраст на PSA анализа

Хипертония

Какво е лактатна ацидоза - причини и симптоми на заболяването, диагностика, методи на лечение и профилактика

Хипертония

Как се извършва хемороидна хирургия - видове хирургия, процедурна процедура, рехабилитация

Хипертония